Meshanon 60mg

Chỉ định - Meshanon 60mg

Giảm táo bón nặng ở bệnh nhân rối loạn vận động ruột do bệnh Parkinson;

Nhược cơ năng

Đặc tính dược lực học:

Pyridostigmin bromid là một hợp chất amoni bậc bốn gây ức chế hoạt tính enzym cholinesterase có tác dụng giống neostigmin, nhưng tác dụng xuất hiện chậm và kéo dài hơn, vì thế thuốc được dùng chủ yếu trong điều trị bệnh nhược cơ. Khoảng cách giữa các liều của pyridostigmin dài hơn so với neostigmin, tạo thuận lợi trong điều trị bệnh nhược cơ. Vì thế có thể kết hợp pyridostigmin với neostigmin trong điều trị bệnh nhược cơ, thí dụ dùng pyridostigmin trong ngày và tối, neostigmin dùng vào buổi sáng.

Thuốc gây đáp ứng cholinergic toàn thân bao gồm tăng trương lực cơ xương và cơ ruột, co đồng tử, co thắt tử cung, co thắt phế quản, chậm nhịp tim, tăng tiết ở các tuyến ngoại tiết. Pyridostigmin có tác dụng giống cholin trực tiếp trên cơ xương.

Đặc tính dược động học:

Hấp thu: Pyridostigmin được hấp thu ít, với tỷ lệ thay đổi, qua đường tiêu hóa; chỉ khoảng 40% liều uống pyridostigmin được hấp thu, một lượng lớn bị phá hủy ở dạ dày ruột. Pyridostigmin được hấp thu nhiều nhất ở tá tràng. Sau khi uống, thuốc thường có tác dụng sau 30 - 45 phút và kéo dài trong 3 - 6 giờ. 

Phân bố: Pyridostigmin phân bố ở dịch ngoại bào. Thuốc không vào được hệ thần kinh trung ương. Thuốc qua nhau thai và làm giảm hoạt tính cholinesterase huyết tương thai nhi sau khi uống thuốc liều cao.

Chuyển hóa: Bị thủy phân bởi cholinesterase và cũng bị chuyển hóa ở gan. 

Thải trừ: 1,5 - 4,25 giờ thải trừ đường uống. Pyridostigmin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (ở cả dạng không đổi và dạng bị chuyển hóa). Một phần rất nhỏ được thải qua sữa.

Liều lượng - Cách dùng

Giảm táo bón nặng ở bệnh nhân rối loạn vận động ruột do bệnh Parkinson: 60 mg x 3 lần/ngày.

Nhược cơ năng: 1-3 viên x 2-4 lần/ngày, mỗi liều cách nhau ít nhất 4 giờ.

Trẻ em: 5-10 mg (nghiền nhỏ viên) dùng 30-45 phút trước khi ăn. Suy thận: chỉnh liều.

Cách dùng

Nên dùng cùng với thức ăn: Nên uống cùng với sữa hoặc thức ăn, lúc sáng ngủ dậy hoặc trong bữa ăn hay 30-45 phút trước khi ăn.

QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ: 

Dấu hiệu và các triệu chứng của quá liều (cơn tăng tiết acetylcholin)

Tác dụng muscarinic: Ðau quặn bụng, tăng nhu động ruột, ỉa chảy, buồn nôn, nôn, tăng tiết nước bọt và dịch phế quản, toát mồ hôi, co đồng tử.

Tác dụng nicotinic: Yếu cơ, co cứng cơ cục bộ và chuột rút.

Thần kinh trung ương: Kích động, thao thức, mất phản xạ, nói líu nhíu.

Tuần hoàn: Chậm nhịp tim, hạ huyết áp, ngừng tim.

Tiêu hóa: Các triệu chứng tiêu hóa xảy ra sớm nhất sau khi uống thuốc: chán ăn, buồn nôn, nôn, chuột rút bụng, ỉa chảy.

Xử trí:

Ngừng thuốc ngay lập tức. Những tác dụng muscarinic là nặng nhất và có thể kiểm soát chúng bằng atropin (2 mg, tiêm tĩnh mạch, sau đó tiêm bắp, cứ 2 - 4 giờ một lần, tùy theo cần thiết, để giảm khó thở), nhưng phải tránh quá liều atropin.

Những tác dụng trên cơ xương sau quá liều pyridostigmin không dịu bớt khi điều trị bằng atropin.

Người bệnh ngộ độc do dùng thuốc kháng cholinesterase không được dùng aminophylin, morphin, phenothiazin, thuốc an thần kinh, reserpin, sucinylcholin, theophylin hoặc không được truyền một lượng dịch lớn.

Chống chỉ định:

Chống chỉ định dùng pyridostigmin ở người đã biết có quá mẫn với các thuốc kháng cholinesterase, hoặc ở người tắc ruột và tắc đường tiết niệu kiểu cơ học.

Tương tác thuốc:

Atropin đối kháng với tác dụng muscarinic của pyridostigmin và tương tác này được sử dụng để chống các tác dụng muscarinic khi ngộ độc pyridostigmin.
Dexpanthenol có thể hiệp đồng tác dụng với pyridostigmin bằng cách tăng sản xuất acetylcholin.
Các thuốc kháng cholinesterase đôi khi có hiệu lực để đảo nghịch sự chẹn thần kinh - cơ do các kháng sinh aminoglycosid gây ra. Tuy nhiên các kháng sinh aminoglycosid, các thuốc tê và một số thuốc mê, thuốc chống loạn nhịp, các thuốc gây cản trở dẫn truyền thần kinh cơ phải được sử dụng thận trọng ở người nhược cơ nặng và liều của pyridostigmin có thể phải tăng lên sao cho phù hợp.

Tác dụng phụ:

Tác dụng không mong muốn hay gặp nhất là nôn. Tác dụng không mong muốn thường liên quan tới quá liều và thường thuộc 2 kiểu: Các triệu chứng giống muscarin và các triệu chứng giống nicotin.
Triệu chứng chính của quá liều trong trường hợp bệnh nhược cơ là làm tăng yếu cơ.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Tăng tiết mồ hôi, chán ăn.
Tuần hoàn: Nhịp tim chậm, nhưng thỉnh thoảng lại nhịp tim nhanh.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, tăng nhu động, đau bụng, tiết nước bọt.
Hô hấp: Tăng tiết dịch, co thắt phế quản, viêm mũi.
Thần kinh: Yếu cơ, liệt nhẹ, co giật, co cứng cơ cục bộ.
Tiết niệu - sinh dục: Tiểu tiện không chủ động.
Mắt: Co đồng tử, tăng tiết nước mắt, mờ mắt, viêm kết mạc.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Chóng mặt.
Tuần hoàn: Tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp.
Thần kinh trung ương: Thao thức, mất ngủ.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Da: Ngoại ban, rụng tóc.
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.